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第107章 威廉·诺尔斯

威廉·诺尔斯是美国著名的科学家,他曾在2001年与日本科学家野依良治和美国科学家巴里·夏普雷斯一起获得当年的诺贝尔化学奖。人们用这一重要奖项来表彰他们在不对称合成方面所取得的重大成就,这三位化学奖获得者为合成具有新特性的分子和物质开辟了一个全新的研究领域。他们所取得的成果一直到现在仍然发挥着很重要的作用,比如抗生素、消炎药以及心脏病药物等,都是根据他们的研究成果制造出来的。

瑞典皇家科学院的新闻报刊曾经提出过,很多化合物的结构其实都是对称性的,并将这种对称性比喻成人的左右手,因此又被称为手性。而药物也同样存在这种特性,某些药物成分往往被分为两个对立面,一部分有治疗作用,而另一部分不但没有药效甚至有毒副作用。而且这些药是消旋体结构,它的左旋与右旋共同存在于同一分子结构中,但是这一观点也使人们开始认识到将消旋体药物拆分的必要性,而诺尔斯等2001年的化学奖得主就是在这方面作出了巨大贡献。他们使用特定的对映体试剂或催化剂,将分子中没有作用的一部分剔掉,只利用其中有效用的一部分,就像分开人的左右手一样,分开左旋和右旋体,再把有效的对映体作为新的药物,这就是不对称合成。

在这个重要贡献中,诺尔斯的贡献是在1968年发现的能够使用过渡金属来对手性分子进行氢化反应,以取得具有所需特定镜像形态的手性分子。他的研究成果很快就在工业应用中发挥了作用,例如在治疗帕金森病的药L-DOPA就是依照诺尔斯的研究成果制造出来的。

后来,野依良治在诺尔斯以上的研究基础上又对映性氢化催化剂傲了进一步改良,而夏普雷斯则是由于发现了另一种催化方法--氧化催化而获奖。他们的发现开辟了分子合成的新领域,对学术研究和新药制造都具有十分重要的意义。最重要的是,他们的发现具有很大的实用性,所取得的相关成果已被应用到心血管药、抗生素、激素、抗癌药及中枢神经系统类药物的研制上。目前,手性药物的治疗效果早已得到了证实,几乎是原来药物的几倍甚至几十倍,在合成中引入生物转化已成为制药工业中的重要技术。

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